Drugbank ossibutinina , ossibutinina um

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Via di eliminazione Ossibutinina è metabolizzata principalmente dai sistemi enzimatici del citocromo P450, in particolare dal CYP3A4, che si trovano soprattutto nel fegato e nella parete intestinale. L'ossibutinina è ampiamente metabolizzato dal fegato, con meno dello 0,1% della dose somministrata escreta immodificata nelle urine. Inoltre, meno dello 0,1% della dose somministrata è escreto come metabolita N-desetilossibutinina. Stima di essere 26L / h. LD50 = 1220 mg / kg (per via orale nei ratti, Goldenthal) Gli esseri umani e gli altri mammiferi SNP effetti mediati SNP mediata reazioni avverse al farmaco Caratteristiche ADMET attesi Assorbimento intestinale umano Ematoencefalica Barriera P-glicoproteina inibitore I inibitore della glicoproteina-P II Renale trasportatore cationico organico CYP450 2C9 substrato substrato CYP450 2D6 CYP450 3A4 substrato CYP450 1A2 substrato CYP450 2C9 inibitore CYP450 2D6 inibitore inibitore 2C19 CYP450 CYP450 3A4 CYP450 promiscuità inibitorio Alta CYP inibitorio Promiscuity Non pronto biodegradabili tossicità acuta Ratto 2.9059 LD50, mol / kg hERG inibizione (predittore I) hERG inibizione (predittore II) dati ADMET è previsto utilizzando admetSAR. uno strumento gratuito per valutare le proprietà ADMET chimica. (23092397) Tablet, rilascio prolungato Tablet, rilascio prolungato Tablet, rilascio prolungato Tablet, rivestita con film, a rilascio prolungato Tablet, rivestita con film, a rilascio prolungato Tablet, rivestita con film, a rilascio prolungato Ossibutinina polvere di cloruro Oxytrol Patch 3.9 mg / 24hr Oxytrol 3,9 mg patch / 24 Gelnique 10% bustine di gel Ditropan XL 15 mg 24 ore Ditropan XL 10 mg 24 ore Ditropan XL 5 mg 24 ore Ditropan XL 15 mg Ditropan XL 10 mg Ditropan XL 5 mg compresse Ditropan XL 5 mg sa Ossibutinina cloruro 15 mg 24 ore Ossibutinina cloruro 10 mg 24 ore Ossibutinina cloruro 5 mg 24 ore Ditropan 5 mg compresse Ossibutinina cloruro 5 mg compresse Ditropan 5 mg / 5ml Sciroppo Apo-Oxybutynin 5 mg Mylan-Oxybutynin 5 mg Novo-Oxybutynin 5 mg Nu-Oxybutyn 5 mg Pms-Oxybutynin 5 mg Ossibutinina cloruro 5 mg / 5ml Sciroppo Oxybutynin 5 mg compresse Pms-Oxybutynin 2,5 mg Tablet Pms-ossibutinina 1 mg / ml sciroppo Drugbank non vende né comprare la droga. informazioni sui prezzi è rilasciato esclusivamente a scopo informativo. pKa (forte acida) pKa (più forte di base) L'idrogeno Acceptor Conte L'idrogeno donatori Conte Polar Superficie Ruotabile conte di Bond 105.26 m 3 · mol -1 Numero di squilli Masakatsu Shibasaki, "Metodo di produzione di ossibutinina e dei suoi derivati." Brevetto US20040006243, emesso 8 gennaio 2004. Tupker RA, Harmsze AM, Deneer VH: terapia ossibutinina per l'iperidrosi generalizzata. Arch Dermatol. 2006 Agosto; 142 (8): 1065-6. [PubMed: 16924061] Mijnhout GS, Kloosterman H, S Simsek, Strack van Schijndel RJ, NETELENBOS JC: Oxybutynin: giorni a secco per i pazienti con iperidrosi. Neth J Med. 2006 Ottobre; 64 (9): 326-8. [PubMed: 17057269] Schöllhammer M, L Misery: trattamento dell'iperidrosi con ossibutinina. Arch Dermatol. 2007 Aprile; 143 (4): 544-5. [PubMed: 17438194] obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni antagonista Funzione generale: l'attività del recettore funzione specifica: Il recettore muscarinico media varie risposte cellulari, tra cui l'inibizione della ciclasi, ripartizione dei fosfoinositidi e la modulazione dei canali del potassio attraverso l'azione delle proteine ​​G. effetto di trasduzione primaria è fatturato Pi. Gene Nome: CHRM3 UniProt ID: P20309 Peso Molecolare: 66.127,445 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Baldwin CM, Keating GM: transdermico ossibutinina. Farmaci. 2009; 69 (3): 327-37. doi: 10,2165 / 00003495-200969030-00008. [PubMed: 19275276] Ito Y, Oyunzul L, Yoshida A, Fujino T, Noguchi Y, Yuyama H, Ohtake A, Suzuki M, Sasamata M, Matsui M, Yamada S: Confronto di muscarinici recettore selettività di solifenacina e ossibutinina nella vescica e ghiandola sottomandibolare di muscarinici topi knockout recettore. Eur J Pharmacol. 2009 Aug 1; 615 (1-3): 201-6. doi: 10.1016 / j. ejphar.2009.04.068. Epub 2009 Maggio 13. 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Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Yaich M, POPONE M, Y Medard, Aigrain EJ: in vitro del citocromo P450 dipendenti metabolismo di ossibutinina a N-deethyloxybutynin negli esseri umani. Farmacogenetica. 1998 Ottobre; 8 (5): 449-51. [PubMed: 9825837] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: idrossilasi steroide funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Nella epossidazione di acido arachidonico che genera acidi solo 14,15- e 11,12-cis-epoxyeicosatrienoic. E 'l'enzima principale. Gene Nome: CYP2C8 UniProt ID: P10632 Peso Molecolare: 55.824,275 Da Riferimenti Walsky RL, Gaman EA, Obach RS: L'esame di 209 farmaci per l'inibizione del citocromo P450 2C8. J Clin Pharmacol. 2005 Jan; 45 (1): 68-78. [PubMed: 15601807] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: steroidi idrossilasi funzione specifica: responsabile del metabolismo di molti farmaci e sostanze chimiche ambientali che si ossida. E 'coinvolto nel metabolismo di farmaci come antiaritmici, antagonisti adrenergici, e antidepressivi triciclici. Gene Nome: CYP2D6 UniProt ID: P10635 Peso Molecolare: 55768,94 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: ossigeno vincolanti funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Gene Nome: CYP3A5 UniProt ID: P20815 Peso Molecolare: 57.108,065 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.